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【康地恩獸藥百科】泰樂菌素家族 在獸醫臨床用藥上應如何選擇?

作者: 編輯: 來源: 發布日期: 2020.12.04
信息摘要:
經常有養殖朋友致電青島康地恩咨詢“泰樂菌素家族在獸醫臨床用藥上的選擇問題”,下面青島康地恩為大家做一個科普:

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我們知道泰樂菌素是動物專用的大環內酯類抗生素,用于治療動物支原體病和革蘭氏陽性菌感染。自從上世紀60年代發現以來,一直使用至今,效果顯著,是抗動物支原體感染的一線藥。

上世紀80年代后,科學家們通過對泰樂菌素不同組分的研究,通過化學半合成,相繼發明了替米考星和泰萬菌素,各方面的效果與原先的泰樂菌素相比都有很大的提高,有取代泰樂菌素的趨勢,但還不能完全取代,究其原因是泰樂菌素在臨床上仍然有很好的性價比。那么,在獸醫臨床上這三者應如何選擇呢?

首先,這三者來自同一祖先,那么他們的抗菌機理、抗菌譜完全相同,也就是說,他們治的是同樣的病,作用方式也完全相同,所不同的是作用強度(即抗菌活性)、在體內的滯留時間(即半衰期)、毒性和性價比的不同。下邊就從這幾個方面作一簡要分析。

、抗菌活性

泰樂菌素由A、B、C、D4個組分組成,其中A組分占90%以上,抗菌效力也最高。B、C、D組分占不到10%,效力分別是A組分的50%、70%和30%。在水溶液中A組分會分解,轉化為抗菌活性較低而毒性較大的B、D組分。

泰萬菌素是由A組分經乙酰、異戊?;D化而來,而替米考星是由B組分先水解再合成轉化而來。雖然經過半合成,改變了原先的一些特性,但也還保留了原先的一些特性,如泰萬菌素來自抗菌活性最強的A組分,經過改造后,抗菌效力更強,比泰樂菌素提高1-2倍(見下表2);而替米考星來自毒性較大的B組分,經過改造后,抗菌活性有所增強(見下表1),但仍保留較大的毒性(見表5),而其在體內的滯留時間大大延長(見下表3),每天給藥1次或每2天給藥1次即可。

1

1-2


二、半衰期不同

1-3

比較三者在動物上的藥動學參數,可以看出泰樂菌素和泰萬菌素半衰期基本相同,也就是說,相對于泰樂菌素,泰萬菌素改進的只是抗菌強度,其他都改進不大。而替米考星相對于泰樂菌素,抗菌活性略有提高,半衰期則從2小時左右,變成30小時左右,在體內滯留時間大大延長,抗菌效果當然也會更好。

三、毒性不同

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從上表4可以看出,泰樂菌素口服LD50大于800mg/kg,各種動物口服都是安全的,皮下注射、靜脈注射LD50在400mg/kg以上,也基本安全。

表5、替米考星的急性毒性數據

1-5

而從上表5可以看出替米考星口服、皮膚吸入LD50在800mg/kg以上,是安全的。而皮下注射、鼻腔吸入、肌注、靜注都是不安全的,靜注小劑量7.5 mg/kg.bw可致死綿羊;肌注30 mg/kg.bw可致死猴子;皮下注射150 mg/kg.bw可致死綿羊。因此,替米考星不能用于豬注射給藥(包括肌注、皮下注射、靜脈注射),可給牛羊皮下注射但要嚴格控制劑量和注射深度,絕對不能肌注和靜注。

四、價比

從抗菌活性上看,泰萬菌素略強于替米考星,兩者都強于泰樂菌素;從半衰期看,替米考星比泰萬菌素和泰樂菌素長15倍左右,可以兩天給藥1次,因此,替米考星性價比最高。泰萬菌素雖然抗菌活性好于替米考星和泰樂菌素,只是略好于替米考星,而價格相對較高,因此性價比不如替米考星。

五、結論

在家禽和豬上,該類藥物基本上是口服給藥,安全性不用考慮,抗菌活性泰萬菌素略強于替米考星,兩者都強于泰樂菌素,對于耐藥性嚴重的支原體感染,選擇泰萬菌素和替米考星都可以。如考慮性價比,選擇替米考星較優;如是普通感染,選擇泰樂菌素則性價比最高。

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文/青島康地恩動物藥業高級獸醫師 徐福亮

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